(一)細胞膜的結構藥物進入機體循環(huán)和到達作用部位產生藥理效應,均需經過細胞膜(或質膜)的轉運。細胞外表的質膜和細胞中各種細胞器的亞細胞膜系統(tǒng)統(tǒng)稱為生物膜。這些膜參與機體的生命活動和藥物的藥理效應。細胞膜由內、中...[繼續(xù)閱讀]

    藥物的體內過程包括藥物吸收(absorption)、分布(distribution)、代謝(metabolism)和排泄(ex-cretion),因此也稱為ADME過程。它們與藥物在體內形成和維持血藥濃度、藥物起效時間、藥理作用強度和維持時間有密切關系(圖1-1)。注:AUC,血藥濃度—時...[繼續(xù)閱讀]

    (一)藥物的體內動力學過程1.一級動力學指體內藥物的轉運速率與藥物濃度成正比,即定比轉運,也稱為線性動力學。數(shù)學表達式:(dC)/(dt)=-KC積分得:Ct＝C0e-KtC為藥物濃度,K為一級速率常數(shù),t為時間,負號表示藥物濃度隨時間而降低。Ct為...[繼續(xù)閱讀]

    多數(shù)藥物的藥理作用取決于其化學結構,結構或構型的專一性決定了藥物作用的選擇性和特異性。藥物的立體化學(stereochemistry)是許多藥物作用及其機制的基礎。藥物分子中原子固定的相對空間排列狀態(tài)稱為立體構型,藥物的立體構型...[繼續(xù)閱讀]

    (一)藥物作用的基本表現(xiàn)和選擇性藥物與機體組織間的初始作用被定義為藥物作用(drugaction),如藥物與受體的結合;藥物引起的機體功能或形態(tài)的變化稱為藥物效應(drugeffect),即藥物的繼發(fā)作用。在臨床工作中二者互為通用,但在藥物作...[繼續(xù)閱讀]

    在一定范圍內,藥物的藥理效應強度隨劑量的增減而增強或減弱,這種劑量與效應間的關系稱為藥物的量效關系(dose-effectrelationship)。藥理效應可以用數(shù)或量分級表示者稱為量反應,如心率、血壓、尿量等的變化;只能用陽性或陰性表示的...[繼續(xù)閱讀]

    受體理論是藥效動力學的基本理論,也是機體生理過程和某些病理過程的基礎,隨著分子生物學等技術的應用,受體理論不斷得到完善,對闡明藥物作用機制和開發(fā)選擇性更高、毒性更小的新藥具有重要指導意義。(一)受體學說受體概念...[繼續(xù)閱讀]

    1.群體藥代動力學群體藥代動力學即藥代動力學的群體分析法,其把群體作為分析單位,定量考察患者群體中藥物濃度的決定因素,即群體藥代動力學參數(shù),研究藥代動力學特性中存在的變異性。采用群體藥代動力學研究方法,能夠估算出...[繼續(xù)閱讀]

    1.單純集合法(naivepooleddata,NPD)將所有個體對象的原始數(shù)據集中,共同對數(shù)學模型擬合曲線,確定群體藥代動力學參數(shù)。此方法臨床使用價值較小,因為它忽略了個體間的藥代動力學差異,把數(shù)據看作來自同一個體,只能估算單項參數(shù)的均值...[繼續(xù)閱讀]

    群體藥代動力學研究已廣泛用于臨床的多種藥物,如茶堿、環(huán)孢素、地高辛、利多卡因、氨基糖苷抗生素、抗癲癇藥等,通過對稀疏數(shù)據的分析,得到群體固定效應參數(shù)和個體間及個體自身變異。利用這些參數(shù),可以針對性較強地制訂相...[繼續(xù)閱讀]