受體在識(shí)別相應(yīng)配體并與之結(jié)合后,需要細(xì)胞內(nèi)第二信使將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合,并傳遞給效應(yīng)機(jī)制才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷腺苷(cAMP),現(xiàn)在知道還有許多其他物質(zhì)參與細(xì)胞內(nèi)信息轉(zhuǎn)...[繼續(xù)閱讀]

    受體雖是遺傳獲得的固有蛋白,但并不是固定不變的,而是經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài),其數(shù)量,親和力及效應(yīng)力,經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見(jiàn)的現(xiàn)象,一般稱(chēng)為耐受性(tolerance)、不應(yīng)性(refractori...[繼續(xù)閱讀]

    被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又名“下山”(downhill)或順流轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物以物理的簡(jiǎn)單擴(kuò)散和濾過(guò)方式通過(guò)細(xì)胞膜。濾過(guò)是指直徑小于膜孔道的小分子水溶性藥物,借助膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓差,被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過(guò)程。一般細(xì)胞膜的孔道直徑較小(僅...[繼續(xù)閱讀]

    多數(shù)藥物經(jīng)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而透過(guò)細(xì)胞膜,但有些藥物須經(jīng)特殊轉(zhuǎn)運(yùn)。特殊轉(zhuǎn)運(yùn)包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(activetransport)、易化轉(zhuǎn)運(yùn)(facilitatedtransport)和胞飲(pinocytosis)。(一)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指經(jīng)由細(xì)胞膜上存在的載體運(yùn)載或引導(dǎo)藥物通過(guò)細(xì)胞膜的過(guò)程,又稱(chēng)為“...[繼續(xù)閱讀]

    在大多數(shù)情況下,藥物以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收入體內(nèi),少數(shù)營(yíng)養(yǎng)代謝物及其同類(lèi)藥物可能通過(guò)載體轉(zhuǎn)運(yùn)(包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化轉(zhuǎn)運(yùn))吸收,已如前述。不溶解的固體藥物微粒一般不能通過(guò)細(xì)胞膜,因而不被吸收。但這些微?？杀痪奘杉?xì)胞所吞...[繼續(xù)閱讀]

    如前所述,根據(jù)吸收部位的不同,可分為消化道吸收和消化道外吸收兩類(lèi),分述如下。(一)消化道吸收1.口腔吸收口腔粘膜為多孔的類(lèi)脂膜,舌下給藥可經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單擴(kuò)散而被吸收。但由于口腔粘膜面積較小,故吸收量一般較口服少?？谇徽衬?..[繼續(xù)閱讀]

    藥物在胃腸道吸收而隨血流首次通過(guò)肝臟時(shí),有些藥物可在腸壁代謝或在肝臟受到藥酶代謝或與組織結(jié)合,使得進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少,藥效降低,這種作用稱(chēng)為藥物的首次通過(guò)作用或第一關(guān)卡效應(yīng)或首過(guò)消除(firstpasselimination)。而經(jīng)...[繼續(xù)閱讀]

    影響藥物吸收的因素很多,特別是口服時(shí)。概括起來(lái)不外乎藥物方面和機(jī)體方面兩大類(lèi)。(一)藥物的理化性質(zhì)及劑型1.藥物的溶解性藥物的溶解度、溶解性和溶解速率都能影響藥物的吸收過(guò)程。溶出速率快的藥物,吸收速率也快;反之則...[繼續(xù)閱讀]

    如藥物分子大小、脂溶性、極性、pKa、與組織的親和力與穩(wěn)定性等。脂溶性高的藥物如乙醚、硫賁妥鈉等,易為富有類(lèi)脂質(zhì)的神經(jīng)組織所攝取,從而迅速呈現(xiàn)出麻醉作用;右旋糖酐由于分子量大,難以通過(guò)血管壁,因而靜脈給藥后可較長(zhǎng)時(shí)...[繼續(xù)閱讀]

    藥物與組織成分的結(jié)合大多為可逆性,組織與血液間藥物分布保持動(dòng)態(tài)平衡。分布達(dá)到平衡的速率,取決于局部組織的血流量。單位時(shí)間、單位重量血流量大的器官,藥物向該器官的轉(zhuǎn)運(yùn)速度也大。人體各器官的血流量差別甚大,如腦的...[繼續(xù)閱讀]