很多無(wú)機(jī)離子、代謝物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素在體內(nèi)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體參與。干擾這一環(huán)節(jié)可以產(chǎn)生明顯藥理效應(yīng)。例如利尿藥抑制腎小管Na+-K+、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。...[繼續(xù)閱讀]

    酶的品種很多,在體內(nèi)分布極廣,參與所有細(xì)胞生命活動(dòng),而且極易受各種因素的影響,是藥物作用的一類主要對(duì)象。多數(shù)藥物能抑制酶的活性,如新斯的明競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽堿酯酶,奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+-ATP酶(抑制胃酸分泌)。尿激...[繼續(xù)閱讀]

    細(xì)胞膜上無(wú)機(jī)離子通道控制Na+、Ca2+、K+、CI-等離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),藥物可以直接對(duì)其作用,而影響細(xì)胞功能。...[繼續(xù)閱讀]

    核酸(DNA及RNA)是控制蛋白質(zhì)合成及細(xì)胞分裂的生命物質(zhì)。許多抗癌藥是通過(guò)干擾癌細(xì)胞DNA或RNA代謝過(guò)程而發(fā)揮療效的。許多抗生素(包括喹諾酮類)也是作用于細(xì)菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應(yīng)的,這將在有關(guān)章節(jié)詳述。...[繼續(xù)閱讀]

    某些藥物是通過(guò)改變生理遞質(zhì)的釋放、貯存或激素的分泌而發(fā)揮作用的。例如麻黃堿促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素,大量碘抑制甲狀腺素釋放,甲糖寧促進(jìn)胰島素分泌。...[繼續(xù)閱讀]

    除免疫血清及疫苗外,免疫增強(qiáng)藥(如左旋咪唑)及免疫抑制藥(如環(huán)孢素)通過(guò)影響免疫機(jī)制發(fā)揮療效。某些免疫成分也可直接入藥。...[繼續(xù)閱讀]

    一些藥物并無(wú)特異性作用機(jī)制,如消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)的變性作用,因此只能用于體外殺菌或防腐,不能內(nèi)用。一些麻醉催眠藥(包括乙醇)擾亂細(xì)胞膜脂質(zhì)結(jié)構(gòu),因此對(duì)各種細(xì)胞均有抑制作用,只是中樞神經(jīng)系統(tǒng)較敏感罷了。還有一些藥物...[繼續(xù)閱讀]

    (一)受體(receptor)是細(xì)胞在進(jìn)化過(guò)程中形成的細(xì)胞蛋白組分,能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過(guò)中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng),觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。(二)受體的性質(zhì)受體分子在細(xì)胞中含量極微,1mg組織一...[繼續(xù)閱讀]

    (一)放射配體實(shí)驗(yàn)概述受體動(dòng)力學(xué)一般是用放射性同位素標(biāo)記的配體(L)與受體(R)做結(jié)合試驗(yàn)進(jìn)行研究。取一定量組織,磨成細(xì)胞勻漿,分組加入不同濃度放射性同位素標(biāo)記的配體(濃度),溫孵待反應(yīng)達(dá)平衡后,迅速過(guò)濾或離心分出細(xì)胞。用...[繼續(xù)閱讀]

    根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn),受體大致可分為下列4類:(一)受體門控離子通道由于這類受體直接操縱離子通道的開(kāi)關(guān),改變細(xì)胞膜的離子通透性,因此,他們大都介導(dǎo)快速的信號(hào)傳遞,而無(wú)需產(chǎn)生其他細(xì)...[繼續(xù)閱讀]