利魯唑的合成新工藝

摘要： 報道了利魯唑(1)的合成新工藝。以2-氨基-5-(三氟甲氧基)苯硫醇(2)為起始物料，與硫脲(3)在鹽酸作用下反應(yīng)制得1-[2-巰基-4-(三氟甲氧基)苯基]硫脲(4),4經(jīng)CuSO₄·5H₂O/三乙胺催化發(fā)生分子內(nèi)環(huán)化得目標產(chǎn)物1，純度99.9%，總收率79.3%(以2計)。該路線未見文獻報道，改進后的工藝穩(wěn)定、操作簡便。