羅沙司他的合成工藝改進(jìn)

摘要： 報(bào)道了一條經(jīng)改進(jìn)的羅沙司他(1)的合成工藝。以4-羥基-7-苯氧基異喹啉-3-羧酸甲酯(2)為起始原料，經(jīng)1,3-二氯-5,5-二甲基海因氯代得1-氯-4-羥基-7-苯氧基異喹啉-3-羧酸甲酯(3),3與甲基硼酸偶聯(lián)并水解制得1-甲基-4-羥基-7-苯氧基異喹啉-3-羧酸(4),4再與甘氨酸甲酯鹽酸鹽酰胺化生成(1-甲基-4-羥基-7-苯氧基異喹啉-3-羰基)甘氨酸甲酯(5)，...