5個(gè)氨基糖苷類抗菌藥降解雜質(zhì)的合成

摘要： 降解產(chǎn)物是氨基糖苷類抗菌藥共有的一類雜質(zhì)，藥典對(duì)其限度均有要求。文章報(bào)道了妥布霉素、西索米星、奈替米星、卡那霉素和阿米卡星降解雜質(zhì)的合成方法，通過(guò)酸水解法或衍生化氧化裂解法合成了4個(gè)一級(jí)降解雜質(zhì)與1個(gè)共有的二級(jí)降解雜質(zhì)，HPLC純度均大于95%。這5個(gè)降解雜質(zhì)的結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H NMR和LC-MS確證，可作為氨基糖苷類抗菌藥質(zhì)量控制的雜質(zhì)對(duì)照品。