枸櫞酸坦度螺酮中遺傳毒性雜質的探索性研究

摘要： 探索枸櫞酸坦度螺酮中可能存在的遺傳毒性雜質，保障用藥安全。方法 基于枸櫞酸坦度螺酮合成工藝，結合遺傳毒性雜質警示結構、計算機毒理學預測及Ames試驗判斷其雜質遺傳毒性分類。結果 1,4-二溴丁烷具有致突變性，為枸櫞酸坦度螺酮中存在的2類遺傳毒性雜質。結論 1,4-二溴丁烷為枸櫞酸坦度螺酮的2類遺傳毒性雜質，應在藥物中嚴格控制其殘留量，以保障用藥安全。