抗腫瘤抗生素是由微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學物質(zhì),是在抗感染抗生素研究基礎(chǔ)上發(fā)展起來,放線菌素D(KSM)是第五個被發(fā)現(xiàn)的有效抗腫瘤藥物,也是第一個被發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤抗生素。采用不同機制影響DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成...[繼續(xù)閱讀]

    抗腫瘤植物藥指來源于植物的具有抗腫瘤作用的藥物,其有效成分中以生物堿占多數(shù),作用機制有以下三類。1.作用于微管和微管蛋白長春堿和紫杉類。長春堿(VLB)、長春新堿(VCR)、長春地辛(VDS)、長春瑞濱(NVB)、紫杉醇(PTX)、多西他賽...[繼續(xù)閱讀]

    鉑類抗腫瘤藥物包括順鉑(DDP)、卡鉑(CBP)、奧沙利鉑(L-OHP)等。作用靶點是增殖細胞的DNA,有類似烷化劑的雙功能作用,可以和細胞內(nèi)的堿基結(jié)合,使DNA分子鏈內(nèi)和鏈間交叉鍵聯(lián),因而失去功能不能復制。高濃度時也抑制RNA及蛋白質(zhì)的合成...[繼續(xù)閱讀]

    目前激素已成為治療腫瘤的重要手段,主要用于乳腺癌和前列腺癌。激素治療有效的先決條件是腫瘤細胞上具有激素受體,并且腫瘤細胞的生長和增殖在一定程度上仍受激素控制。通過改變機體激素水平,可有效控制腫瘤生長。臨床上...[繼續(xù)閱讀]

    影響核酸生物合成的藥物又稱抗代謝藥,它們的化學結(jié)構(gòu)和核酸代謝的必需物質(zhì)如葉酸、嘌呤、嘧啶等相似,可以通過特異性干擾核酸的代謝,阻止細胞的分裂和增殖。此類藥物主要作用于S期細胞,屬細胞周期特異性藥物。1.氟尿嘧啶...[繼續(xù)閱讀]

    1.烷化劑(alkylatingagents)是一類高度活潑的化合物,具有一個或兩個烷基,分別稱為單功能或雙功能烷化劑,所含烷基能與細胞的DNA、RNA或蛋白質(zhì)中親核基團起烷化作用,?？尚纬山徊媛?lián)結(jié)或引起脫嘌呤,使DNA鏈斷裂,在下一次復制時,又可使...[繼續(xù)閱讀]

    1.放線菌素D(dactinomycin,KSM)是多肽抗生素,國產(chǎn)品稱更生霉素。(1)藥理作用:放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶(G-C)堿基對之間,與DNA結(jié)合成復合體,阻礙RNA多聚酶的功能,阻止RNA,特別是mRNA的合成,從而阻礙蛋白質(zhì)合成...[繼續(xù)閱讀]

    長春堿類包括長春堿(VLB)及長春新堿(VCR),它們?yōu)閵A竹桃科長春花植物所含的生物堿。1.藥理作用此類藥物可使細胞分裂停止于有絲分裂中期。VLB對有絲分裂的抑制作用。較VCR強。作用機制為藥物與紡錘絲微管蛋白結(jié)合,使其變性,從而...[繼續(xù)閱讀]

    1.激素和腫瘤的關(guān)系早已為人們所關(guān)注。乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、宮頸癌、卵巢癌和睪丸癌均與相應的激素失調(diào)有關(guān)。因此,應用某些激素或其拮抗藥來改變其失調(diào)狀態(tài),可以抑制這些腫瘤的生長,而且無骨髓抑制等不良反應,但...[繼續(xù)閱讀]

    多藥耐藥性指腫瘤細胞在對一種抗癌藥產(chǎn)生耐藥后,對一些并未接觸過的,結(jié)構(gòu)和機制均不相同的藥物也產(chǎn)生交叉耐藥的現(xiàn)象。1.共同特點(1)一般為親脂性的藥物,相對分子質(zhì)量為30萬～90萬。(2)藥物進入細胞是通過被動擴散。(3)藥物在...[繼續(xù)閱讀]