藥物溶出度儀

　　檢測方法

　　目前幾個(gè)主要國家藥典收載的方法均以采用的儀器命名的,《中國藥典》(2010 版) 收有轉(zhuǎn)籃法、漿法及小杯法3 種方法?！睹绹幍洹?24 版) 也同樣收載有轉(zhuǎn)籃法及漿法, 另外, 對(duì)測定藥物釋放度的品種還收載了5 種測定裝置, 如流池法等。《日本藥局方》(14 版) 收載有轉(zhuǎn)籃法及漿法,《英國藥典》(2000 版) 也收載有轉(zhuǎn)籃法、漿法及流池法。

　　與崩解時(shí)限的關(guān)系

　　藥物要發(fā)揮作用必須到達(dá)作用部位, 藥物能否到達(dá)作用部位以及到達(dá)的速度和程度, 又受到許多因素的影響。以片劑為例, 服藥后, 藥物首先必須經(jīng)過崩解、分散, 然后才能溶解而被吸收產(chǎn)生療效。所以, 各國藥典對(duì)一些片劑均進(jìn)行崩解時(shí)限檢查, 它對(duì)藥物療效起到了一定的保證作用。但是另有許多實(shí)驗(yàn)又提出了新的問題, 例如G L evy 和Hayes在做阿司匹林實(shí)驗(yàn)時(shí), 發(fā)現(xiàn)體外崩解時(shí)間不能說明體內(nèi)的有效性。崩解時(shí)限檢查只能控制藥物溶出最初階段, 而后面繼續(xù)分散和溶解過程都是崩解時(shí)限控制不了的, 因此提出藥物的溶出速度和程度與體內(nèi)吸收情況的關(guān)系才更加密切。

　　與生物利用度的關(guān)系

　　生物利用度是人和動(dòng)物服藥后通過血或尿中藥物濃度的測定來反映藥物制劑在體內(nèi)可能被吸收利用的程度進(jìn)而推斷療效。從理論上講, 藥物的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)和臨床研究才是評(píng)價(jià)制劑的最根本和最可靠的依據(jù)。但生物利用度試驗(yàn)工作量極大, 費(fèi)用高, 對(duì)每個(gè)樣品進(jìn)行篩選評(píng)定, 檢驗(yàn)和控制產(chǎn)品質(zhì)量只能借助于體外實(shí)驗(yàn)方法來完成。溶出度雖非必然與體內(nèi)生物利用度相關(guān), 但多數(shù)情況下是相關(guān)的 , 它是以體外實(shí)驗(yàn)法代替動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的一種方法。

　　檢測時(shí)的影響因素

　　1.介質(zhì)除氣程度、液體溫度、儀器震動(dòng)情況、攪拌速度、取樣點(diǎn)位置、過濾的快慢、藥物在杯中或轉(zhuǎn)籃中的位置等。

　　2.藥物本身的因素, 如溶解度、藥物的表面積、藥物的結(jié)構(gòu)與晶型。

　　3.制劑方面的因素, 如劑型、處方、輔料、工藝、藥物相互作用、表面活性劑、制劑崩解或主藥釋放后微粒細(xì)度及總面積大小等。